2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. CGRP Receptor

CGRP Receptor (降钙素基因相关肽受体)

Calcitonin gene-related peptide receptor

CGRP 受体是由降钙素受体样受体 (CRLR)（II 型（B 家族）G 蛋白偶联受体）和受体活性修饰蛋白 1 (RAMP1)（单膜传递蛋白）形成的异二聚体。RAMP1 是 CGRP 结合和 CLR 细胞表面表达所必需的。CLR 是 B 家族 GPCR 的一个例子。

CGRP 是一种在三叉神经系统中含量丰富的神经肽，在外周和中枢神经系统中广泛表达。CGRP 具有多种功能，包括血管舒张、疼痛刺激感知和炎症。CGRP 通过与其受体相互作用发挥其生物作用。CGRP 受体有两种类型，即 CGRP-A 和 CGRP-B。

CGRP receptor is a heterodimer formed by calcitonin-receptor-like receptor (CRLR), a type II (family B) G-protein-coupled receptor, and receptor-activity-modifying protein 1 (RAMP1), a single-membrane-pass protein. RAMP1 is needed for CGRP binding and also cell-surface expression of CLR. CLR is an example of a family B GPCR.

CGRP is a neuropeptide abundant in the trigeminal system and widely expressed in both the peripheral and central nervous systems. CGRP has several functions including vasodilation, the perception of painful stimuli, and inflammation. CGRP exerts its biological action by interacting with its receptors. There are two types of CGRP receptors, CGRP-A and CGRP-B.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10095
    Olcegepant Antagonist 99.83%
    Olcegepant (BIBN-4096) 是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂，IC50 和 Ki 分别为0.03 nM，14.4 pM。
    Olcegepant
  • HY-P0090
    Calcitonin (salmon)

    鲑降钙素

    		Agonist 99.95%
    Calcitonin salmon 是一种钙调节激素，是阿米林和卡西宁受体 (amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
    Calcitonin (salmon)
  • HY-P3462A
    Cagrilintide acetate Agonist 99.94%
    Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
    Cagrilintide acetate
  • HY-P1071
    α-CGRP(human) 99.87%
    α-CGRP(human) 是一种含有 37 个氨基酸的调节性神经肽，广泛分布于中枢神经系统和周围神经系统。α-CGRP(human) 是一种有效的血管扩张药。
    α-CGRP(human)
  • HY-P0203A
    α-CGRP (mouse, rat) (TFA) 99.29%
    α-CGRP (mouse, rat) TFA 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽)，主要表达于神经肌肉交界处，是一种有效的血管扩张剂量。α-CGRP (mouse, rat) TFA 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢相关的研究。
    α-CGRP (mouse, rat) (TFA)
  • HY-15498
    Rimegepant Antagonist 99.83%
    Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，对 hCGRP 受体的 Ki 为 0.027 nM，IC50 为 0.14 nM。
    Rimegepant
  • HY-P0203B
    β-CGRP (mouse) 99.77%
    β-CGRP (mouse) 是一种能诱导血管舒张的降钙素基因相关肽。β-CGRP (mouse) 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢研究。
    β-CGRP (mouse)
  • HY-162925
    CGRP antagonist 6 Antagonist
    CGRP antagonist 6 (Compound 23) 是一种 CGRP 受体拮抗剂 (Ki: 0.84 nM). CGRP antagonist 6 可用于偏头痛的研究。
    CGRP antagonist 6
  • HY-P1471
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human Antagonist 99.58%
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human，NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物， 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human
  • HY-P2273
    Calcitonin (human) Agonist 99.70%
    Calcitonin (human) 是一种降钙激素。Calcitonin 可降低血钙水平并抑制骨吸收，可用于高钙血症或骨质疏松症的研究。
    Calcitonin (human)
  • HY-P0203
    α-CGRP (mouse, rat) 99.39%
    α-CGRP (mouse, rat) 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽)，主要表达于神经肌肉交界处，是一种有效的血管扩张剂量。α-CGRP (mouse, rat) 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢相关的研究。
    α-CGRP (mouse, rat)
  • HY-P3462
    Cagrilintide Agonist 98.59%
    Cagrilintide 是一种在研的新型长效酰化胰淀素类似物，作为非选择性的胰淀素受体 (AMYR) 和 降钙素 G 蛋白偶联受体 (CTR) 激动剂。Cagrilintide 可显着减轻体重并减少食物摄入。Cagrilintide 具有肥胖研究潜力。
    Cagrilintide
  • HY-10095A
    Olcegepant hydrochloride Antagonist 99.39%
    Olcegepant hydrochloride (BIBN-4096 hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的 Ki 值为 14.4 pM。
    Olcegepant hydrochloride
  • HY-P0209
    Rat CGRP-(8-37) Antagonist 99.37%
    Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。
    Rat CGRP-(8-37)
  • HY-19960
    BCTC Inhibitor 98.03%
    BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。
    BCTC
  • HY-P1548A
    β-CGRP, human TFA 99.17%
    β-CGRP, human TFA (Human β-CGRP TFA) 是一种降钙素肽，通过降钙素受体样受体 CRLR 与 RAMP 的复合物起作用，在细胞体系中，对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
    β-CGRP, human TFA
  • HY-10301
    MK-3207 Antagonist 99.60%
    MK-3207 是一种口服有效的、具有高选择性和种属特异性的 CGRP 受体拮抗剂 (对人 CGRP 受体：IC50=0.12 nM; Ki=0.024 nM)。MK-3207 可用于偏头痛的研究。
    MK-3207
  • HY-12366
    Ubrogepant

    乌布吉泮

    		Antagonist 99.90%
    Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高，能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。
    Ubrogepant
  • HY-32709
    Telcagepant Antagonist 98.98%
    Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
    Telcagepant
  • HY-P1014
    HCGRP-(8-37) Antagonist 99.60%
    HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段，也是 CGRP 受体的拮抗剂。
    HCGRP-(8-37)
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